アザシチジン(azacitidine)

シチジン誘導体。国内では2011年に承認された骨髄異形成症候群の治療薬。商品名はビダーザ

アザシチジンの化学構造

RNADNAの構成要素となるヌクレオチドに似た構造を持つ。

アサシチジンは細胞内に取り込まれた後、アザシチジン三リン酸となりRNAへ、アザデキオキシシチジン三リン酸?となりDNAに取り込まれる。RNAではタンパク質合成阻害を引き起こし、DNAではDNAメチルトランスフェラーゼを枯渇させることで細胞死の誘導や増殖抑制作用を示す。*1

アザシチジンが有効ではない患者が半数であり、耐性によって有効な期間も短いという問題があるが、テリフルノミドを併用することで耐性は解除できることが報告されている。*2

*1大阪市立大学・大学院医学研究科 血液腫瘍制御学 医学部 臨床検査医学 ビダーザ 骨髄異形成症候群治療剤 ビターザ注射用100mg 注射用アザシチジン 日本新薬株式会社: http://www.med.osaka-cu.ac.jp/labmed/page015.html
*2東京医科大学 抗がん剤に対する薬剤耐性の解除と予防方法を見出す 既存の関節リウマチ等治療薬で血液がんの薬剤耐性を世界で初めて克服へ: https://www.tokyo-med.ac.jp/news/media/docs/170725Press.pdf

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このページの最終更新日時: 2019-01-31 (木) 15:50:17