アポモルヒネ(apomorphine) †
モルヒネから合成される有機化合物。化学構造の一部がドーパミンと共通している。商品名はアポカイン。*1
モルヒネとは異なり、各種オピオイド受容体にはほとんど親和性を示さないが、ドーパミン受容体の全てのサブファミリー(D1受容体〜D5受容体)に親和性を示す。*2
パーキンソン病患者の線条体においてドーパミン受容体を介して抗パーキンソン病作用を示す。皮下注射製剤は即効性で効果の持続が短時間のパーキンソン病治療薬として用いられる。主な副作用は化学受容器引金帯を介した悪心・嘔吐。
肝臓による初回通過効果の影響を受けやすいことから生物学的利用率が低く、薬効発現には高用量の投与が必要であった。
*1アポカイン皮下注30mg: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169400G1028_1_09/
*2アポモルヒネ皮下注射製剤(販売名:アポカイン® 皮下注 30 mg)レボドパ治療に伴う運動症状の日内変動に対するレスキュー療法 協和発酵キリン株式会社 山田浩司 宮内紀明 神田知之: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/141/1/141_44/_pdf
*2アポモルヒネ皮下注射製剤(販売名:アポカイン® 皮下注 30 mg)レボドパ治療に伴う運動症状の日内変動に対するレスキュー療法 協和発酵キリン株式会社 山田浩司 宮内紀明 神田知之: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/141/1/141_44/_pdf
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このページの最終更新日時: 2020-03-04 (水) 08:47:00