イソプロテレノール(isoproterenol)

アドレナリンメチル基イソプロピル基に置換した構造を持つ芳香族化合物イソプレナリンとも。*1

イソプロテレノールの化学構造

β受容体作動薬であり、気管支拡張薬や強心薬として使用される。主に塩酸塩(イソプレナリン塩酸塩)として含まれる。*2*3

イソプレナリンは,受容体に対するβ受容体の選択性を高め,カテコール-O-メチルトランスフェラーゼCOMT)やモノアミンオキシダーゼMAO?)による分解を抑えて経口投与を可能にした初めてのβ刺激薬で,世界的に喘息治療に幅広く使用された.*4

イソプロテレノールによる強心作用cAMPに依存したプロテインキナーゼ活性を上昇させる経路において特徴的である、サルコメア短縮・再伸長の最大速度とカルシウムトランジェント減衰速度の上昇が認められている。*5

褐色脂肪組織の血流量や温度を増加させる。この作用はフェニレフリンによって促進される。*6

*1岡山大学薬学部 大学院医歯薬学総合研究科(薬学系) 生体分子を模倣した医薬品: http://pheasant.pharm.okayama-u.ac.jp/medchem/text/SMkakuron.pdf
*2isoproterenol | C11H17NO3 - PubChem: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/isoproterenol#section=Top
*3プロタノールL注0.2mg/ プロタノールL注1mg: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_06/
*4長時間作動型吸入β2 刺激薬キシナホ酸サルメテロール(セレベント)の薬理作用および臨床効果 小栗侯二: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/122/3/122_3_265/_pdf
*5ジギタリス様カルシウムトランジェント増強を介したクエルセチンとその代謝物タマリキセチンの強心作用 - 九大コレクション | 九州大学附属図書館: https://catalog.lib.kyushu-u.ac.jp/opac_detail_md/?lang=0&amode=MD823&bibid=1937170
*6旭川医科大学医学部教授 黒島農汎 熱産生器官・褐色脂肪組織機能のアルギニン 酸化窒素系を中心とした調節機構の解明: http://amcor.asahikawa-med.ac.jp/modules/xoonips/download.php/K-425.pdf?file_id=3737

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このページの最終更新日時: 2019-08-20 (火) 09:26:32