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リン酸化を触媒する酵素の総称。
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治癒切除不能な大腸がん（結腸がん、直腸がん）や化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍、化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞がんなどに対する抗がん剤。商品名はスチバーガ。体内で活性代謝物のM-2ついでM-5に変換される。レゴラフェニブ自体にも抗がん作用がある。皮膚障害の副作用が知られているが、これにはM-5の皮膚への分布が関わるとされる。VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR、KIT、RET、RAF1、BRAFなどに関わるキナーゼを阻害する。タグ:
体内の血液中や内臓などに蓄えられる脂肪。「中性」は、脂肪酸がグリセリンと結びついた結果、中性となることに由来する。化学的にはグリセリンが持つ1〜3つのヒドロキシ基に脂肪酸が結合したもの、すなわちアシルグリセロール（モノアシルグリセロール、ジアシルグリセロール、トリアシルグリセロール）のことを指すが、生体内の中性脂肪はほとんどがトリアシルグリセロールであるため、トリアシルグリセロールと同じ意味で使われることが多い。トリアシルグリセロール（TAG）は中性脂肪の主成分であり、その役…
ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体に含まれるピルビン酸デヒドロゲナーゼをリン酸化することで不活化するキナーゼ。4つのアイソザイムが存在する。-PDK1-PDK2-PDK3-PDK4インフルエンザ感染時、PDK1とPDK2は筋細胞での産生量が正常時の2.5〜3.5倍に、PDK3は肝細胞での産生量が正常時2〜2.5倍となる。PDK4も同様に筋細胞での発現が上昇するが、その量は正常時の50倍にも達する。
PI3キナーゼの下流で機能する多くのプロテインキナーゼをリン酸化して活性化するキナーゼ。Aktの活性化因子。がん細胞の増殖シグナル伝達系の代表的なものとしてPI3K/PDK1/Akt経路が知られている。表皮の分化や重層化に必須。PDK1の欠損動物は胎生致死。
BRAFの変異があるヘアリー細胞白血病や悪性黒色腫に対する経口低分子薬。商品名はゼルボラフ。V600変異を含むBRAFキナーゼ活性を阻害することにより、MEKおよびERKのリン酸化を阻害し、変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。
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