健康用語WEB事典

ジゾシルピン(dizocilpine)

NMDA受容体に対する非競合的アンタゴニストNMDA受容体カルシウムチャネル内に存在するフェンサイクリジン結合部位に結合し、NMDA受容体を阻害する。MK-801とも。*1

ジゾシルピンの化学構造

ジゾシルピンの開発によって、NMDA受容体フェンサイクリジン結合部位はσ受容体と区別されるようになった。

PCP結合部位に特異的に結合するが,シグマ受容体には親和性を持たないジゾシルピン(MK-801)が開発され,PCP結合部位は,グルタミン酸受容体サブタイプであるN-methyl-D-aspartate(NMDA)受容体イオンチャネルに存在し,シグマ受容体と区別されるようになった.この受容体は末梢から中枢まで広く分布しており,化学構造が異なる種々の化合物と結合するので独自の受容体として疑われた時期もあった.*2

*1脊髄鎮痛は何を満たしてくれるのか? 硬膜外鎮痛法をκ作動薬とNMDA拮抗薬から考える 鎮痛機序の考察と仮説 相田純久: https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjsca/28/2/28_2_204/_pdf
*2シグマ受容体リガンドの開発と臨床応用 鍋島俊隆 村岡勲: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj1944/114/1/114_1_3/_pdf

ご意見・ご要望をお聞かせください。


ジゾシルピンに関する情報を検索
[学術機関を検索] [政府機関を検索]



添付ファイル: filedizocilpine.png 閲覧数 211回 [詳細]

このページの最終更新日時: 2019-10-29 (火) 09:54:24