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ダビガトランのプロドラッグ。
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血液凝固因子であるトロンビンに結合して、その作用を阻害する有機化合物。プロドラッグであるダビガトランエテキシラートとして用いられる。商品名はプラザキサ。国内では2011年に非弁膜症性心房細動患者における脳卒中および全身性塞栓症に対して承認された直接経口抗凝固薬。主に腎臓で代謝され、半減期は12~17時間、最高血中濃度到達時間は約2時間。副作用として消化管や頭蓋内からの出血が報告されている。
その物質自体には薬理作用が無く、体内の酵素などによって代謝されて別の物質(活性代謝物)となることで作用を発揮する医薬品。生体内に取り込まれた後、標的となる臓器で強い薬理作用を持つ物質に変換されるように設計する。プロドラッグは1958年に Albert によって、その概念、すなわち、それ自身には活性がなく、生体内で活性体に変換してはじめて薬効を示す医薬品として提唱された。
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