健康用語WEB事典

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アセチルコリン受容体のひとつ。構造的には5つのサブユニットからなるイオンチャネル内蔵型受容体。ニコチン性アセチルコリン受容体とも呼ばれる。アセチルコリンやニコチンなどのアゴニストが作用すると、ナトリウムイオンやカルシウムイオンを流入させるイオンチャネルが開く。その結果、ドーパミン作動性神経の活性化が起こる。神経や骨格筋に発現し、筋肉の運動や記憶、学習に関わる。骨格筋では収縮が引き起こされ、海馬の神経細胞では記憶や学習に関わるシナプス伝達の長期増強（LTP）の促進や細胞死に対す…

煙草に含まれるアルカロイド。南米の植物であるニコチアナ（学名「ニコチアナ・タバクム」）に含まれる。植物の根で作られたニコチンは葉に蓄積する。アルカロイドの中でも強い生理活性物質とされる。離脱症状がある。アルカロイドの中で最も身近なものは、タバコに含まれるニコチンであろう。現在では体に悪い物質という認識が全国に広まってしまったニコチンではあるが、その昔は殺虫剤などに用いられた経緯がある。因に、その生理活性の強さでは、1万種以上もあるアルカロイドの中で、ニコチンは金メダル級であり…

ニコチン受容体を構成するサブユニットのうち、2つのα4と3つのβ2で構成されるもの。ニコチンの依存に最も関わりが深いとされる。バレニクリンの標的となる。ニコチンを繰り返し摂取したラットの脳内ではβ2サブユニットが増加することや喫煙者の脳幹や小脳においてα4β2受容体の数が増加するという報告がある。

バレニクリンの商品名。

アゴニストと同一の受容体に結合するアンタゴニスト。アゴニストの濃度を高めると競合的アンタゴニストは受容体から追い出され、アゴニストだけがその受容体に結合できるようになる。

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