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てんかん発作(欠神発作)に対する治療薬。ヒストン脱アセチル化酵素の阻害作用を持つ。妊婦が内服した場合、胎児に悪影響を及ぼす恐れがある。商品名はデパケン。γ-アミノ酪酸(GABA)の合成を促進し、GABA作動性神経を増強する。ナトリウムチャネルとT型カルシウムチャネルの抑制およびGABAトランスアミナーゼの阻害にってGABAを増量させると考えられている。脊髄性筋萎縮症で減少するSMNタンパク質の量を増やすことが知られている。
末梢性T細胞リンパ腫の治療薬。ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を阻害することで腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。商品名はイストダックス。
炭素数4の短鎖脂肪酸(低級脂肪酸)。ブタン酸とも呼ばれる。酢酸の次に単純な脂肪酸。示性式は CH32COOH水に溶けやすい。不快な異臭があるが、酪酸メチルなどの低分子のエステルは良い香りとなる。グリセリンとのエステルとして、バターや動物の脂肪、植物の油に含まれる。食物繊維などが大腸の腸内細菌によって代謝されて生じる。ヒストン脱アセチル化酵素を阻害する作用を持ち、制御性T細胞を活性化する。腸内で発生する酪酸は大腸がんの増殖を抑制することが報告されている。
レチノイン酸受容体のひとつ。PMLとの融合遺伝子が急性前骨髄球性白血病の原因となることが知られている。通常、レチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成し、標的遺伝子の特定のDNA配列(配列番号6)を認識してDNAに結合しており、レチノイン酸非存在下ではN-CoR/SMRTを介してヒストン脱アセチル化酵素と複合体を形成し、その遺伝子の転写を抑制している。レチノイドX受容体との二量体にレチノイン酸が結合すると、ヒストンのアセチル化が促進され、結果として白血球の分化が促進される。PML…
ヒストン脱アセチル化酵素の阻害薬。皮膚T細胞性リンパ腫に対する治療薬の有効成分でもある。
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