プリナブリン(plinabulin) †
ジケトピペラジン構造を有する微小管(チューブリン)作用薬。フェニラヒスチンをリード化合物として化学構造を変化させ、抗がん活性を持たせたもの。難水溶性。*1*2*3
プリナブリンとその誘導体は、コルヒチン結合部位周辺のα-チューブリンおよびβ-チューブリンサブユニット境界面に作用することで微小管の脱重合を誘導することが示唆されている。
*1KAKEN — 研究課題をさがす | 新規ジケトピペラジン型微小管作用薬を用いた創薬指向型ケミカルバイオロジー研究 (KAKENHI-PROJECT-21790118): https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-21790118/
*2難治性疾患の治療薬開発に果敢に挑む!|研究者が語る 東薬の先端研究|研究活動|東京薬科大学: https://www.toyaku.ac.jp/research/advanced/20191102-82.html
*3KAKEN — 研究課題をさがす | 微小管を標的とした抗がん剤の創薬・ケミカルバイオロジー・化学薬剤学展開 (KAKENHI-PROJECT-20390036): https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20390036/
*2難治性疾患の治療薬開発に果敢に挑む!|研究者が語る 東薬の先端研究|研究活動|東京薬科大学: https://www.toyaku.ac.jp/research/advanced/20191102-82.html
*3KAKEN — 研究課題をさがす | 微小管を標的とした抗がん剤の創薬・ケミカルバイオロジー・化学薬剤学展開 (KAKENHI-PROJECT-20390036): https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20390036/
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このページの最終更新日時: 2020-09-28 (月) 10:46:15