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分子標的薬のひとつ。プロテアソームに対する阻害剤。HIFの転写因子としての活性を抑制する。商品名はベルケイド。多発性骨髄腫に対しては、NF-κBの活性化を阻害することにより骨髄腫細胞と骨髄間質細胞の接着を阻害し、IL-6などのサイトカインの分泌を抑制してその増殖を抑制する。ボルテゾミブは骨髄中のCXCL12の発現を抑制する作用を持ち、これによって顆粒球コロニー刺激因子による造血幹細胞・前駆細胞の動員作用を促進することが示唆されている。

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