ムスカリン受容体

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胃潰瘍など胃粘膜の病変に対する治療薬。胃粘膜におけるプロスタグランジンの産生促進と血流増加によって胃の防御機能を高め、粘膜治癒を促進する働きを持つ。商品名はムコスタやオーツカなど。低用量アスピリン製剤による小腸傷害に有効であることが報告されている。ムスカリン受容体アゴニストと異なるメカニズムにより唾液分泌に促進する。また、シェーグレン症候群に対する治療薬になり得る可能性が示唆されている。

消化性潰瘍や逆流性食道炎に対する治療薬。H2受容体を拮抗阻害する。商品名はアシノン。胃酸分泌を抑制する。また、唾液分泌促進作用を持つためシェーグレン症候群に伴う口腔乾燥症など、唾液腺機能低下の治療にも用いられる。本薬剤はアセチルコリンエステラーゼを抑制することにより，コリン作動性神経である副交感神経を刺激し，消化管運動を促進する．この薬理作用は同時に唾液腺に存在するムスカリン受容体を刺激し，唾液の分泌量を増加させるとされ，ラットを用いた動物実験で，その効果が報告された．また，…

ヒトにおいては800種類以上の存在が確認されている受容体。複数の酵素の活性やセカンドメッセンジャーに影響する。全遺伝子の約5%に相当し、中でも最も多いのは嗅覚受容体。代謝型受容体（メタボトロピック受容体）とも。細胞外からの情報を受け取るタンパク質は受容体と呼ばれ、その中でもGPCRと呼ばれる一群の受容体が最も重要な役割を担うことがわかっています。GPCR は全タンパク質の中で最大の遺伝子ファミリーを形成しており、ヒトゲノム中には800種類以上ものGPCRが存在しています。7本…

緑内障に対する点眼薬や眼軟膏の有効成分。縮瞳や調節痙攣が起こる。シェーグレン症候群や放射線治療に伴う口腔乾燥症の治療薬ともなる。商品名はサンピロやサラジェン。点眼により速やかに眼内に移行し、副交感神経支配の瞳孔括約筋に直接作用してこれを収縮させることで縮瞳が起こる。また、毛様体筋を収縮させることにより線維柱帯が広がり、房水流出が促進され、眼圧が下降する。ラットに対する腹腔および脳室へのピロカルピンの投与では、唾液腺の腺房細胞に作用することで唾液の分泌を促進すると同時に、中枢神…

ムスカリン受容体作動薬となる合成コリンエステル。緑内障治療における縮瞳に用いられる。

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