メザラジン(mesalazine) †
シクロオキシゲナーゼの阻害作用やプロスタグランジンの産生を抑える抗炎症作用を持つ有機化合物。潰瘍性大腸炎の治療薬。化学名は5-アミノサリチル酸。メサラジンとも。商品名はペンタサ。*1*2
炎症性細胞から放出される活性酸素を消去し、炎症の進展と組織の障害を抑制すること、及びロイコトリエンB4(LTB4)の生合成を抑制し、炎症性細胞の組織への浸潤を抑制するとされる。
各種 in vitro および in vivo 試験の結果、メサラジンは、活性酸素種産生の抑制、活性酸素種による組織/細胞傷害の抑制、PPARγ活性化、NF-κB活性化の抑制、アラキドン酸代謝物産生の抑制およびホスホリパーゼD活性化を示すことが確認されたことから、メサラジンはこれらの作用機序により潰瘍性大腸炎に対して有効性を示すと考えられた。*3
*15-Aminosalicylic acid | C7H7NO3 - PubChem: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5-Aminosalicylic_acid#section=Top
*2ペンタサ顆粒94%: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2399009D2020_1_05/
*3メサラジン リアルダ錠 1200mg 第 2 部(モジュール 2)CTD の概要(サマリー)2.4 非臨床試験の概括評価 持田製薬株式会社: http://www.pmda.go.jp/drugs/2016/P20161021001/790005000_22800AMX00689_F100_1.pdf
*2ペンタサ顆粒94%: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2399009D2020_1_05/
*3メサラジン リアルダ錠 1200mg 第 2 部(モジュール 2)CTD の概要(サマリー)2.4 非臨床試験の概括評価 持田製薬株式会社: http://www.pmda.go.jp/drugs/2016/P20161021001/790005000_22800AMX00689_F100_1.pdf
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このページの最終更新日時: 2020-08-29 (土) 06:01:40