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複数のシグナル伝達機構のうち、ひとつあるいは少数を選択的に活性化できるアゴニスト（作動薬）。基準となるアゴニスト（通常は内因性リガンド）と比べて、特定のシグナルに偏り（バイアス）を持って活性化する。バイアス型アゴニストやバイアス型作動薬とも。作用に関連するシグナル伝達を選択的に活性化することで作用と副作用を分離できる。主作用に関連するシグナルを強く誘導する一方で、望まない副作用に関連するシグナルを誘導しないバイアス型作動薬は、より安全性の高い薬となることが期待される。タグ:
オピオイド受容体のひとつ。特徴は以下の通り。内因性リガンドメチオニンエンケファリン、ロイシンエンケファリン作動薬メチオニンエンケファリン、ロイシンエンケファリン生理機能鎮痛、情動、身体、精神依存、神経伝達物質の制御脳内分布大脳皮質、側坐核などタグ:
アドレナリン受容体のひとつ。アドレナリンβ3受容体とも。脂肪組織に多く発現し、熱産生や脂肪の分解に関わる。β3受容体の遺伝子多型は基礎代謝低下によって肥満を起こりやすくするため倹約遺伝子として知られる。β3受容体がアドレナリンによって刺激されると、GTP結合タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが活性化され、ATPがcAMPへ変換される。このcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）のサブユニットに結合して、PKAの触媒部位がホルモン感受性リパーゼをリン酸化して活性すると脂肪の…
喘息や肺気腫、気管支炎、肺結核などに対する短時間作用性交感神経β2受容体作動薬。商品名はサルタノールインヘラー、ベネトリン。末梢血単核球からのIL-13産生を増強し、IFN-γ産生を抑制することでTh2細胞型の気道炎症悪化に関与している可能性が示唆されている。
高プロラクチン血性排卵障害や高プロラクチン血性下垂体腺腫、乳汁漏出症の治療や産褥性乳汁分泌の抑制に用いられる選択的ドーパミン作動薬。商品名はテルロン。下垂体に作用し、プロラクチンの分泌を抑制する。タグ:
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