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前脳基底部に局在する神経細胞に発現するアデノシン受容体。アデノシンが結合すると、腹側外側視索前野の活動を亢進させて睡眠を誘発する。アデノシンA2A受容体に対する刺激薬は強力に催眠を促すが、副作用として低血圧や徐脈が知られている。アデノシンA2A受容体には少なくとも2つの不活性状態と3つの活性状態が同時に存在しており、その共存比率がリガンドの結合やGタンパク質の活性化状態に依存して変化することが報告されている。タグ:

キャサヌル森林病ウイルスによる感染症。4類感染症のひとつ。症状は突然の発熱、頭痛、筋肉痛、咳嗽、徐脈、脱水、低血圧、消化器症状、出血、腎不全、項部硬直、精神障害、視野障害など。約40%に出血性肺水腫が見られる。発症後1～2週で多くの患者は回復するが、10～20%は発症から3週間目に発熱、強い頭痛、視野欠損、精神障害が出現する。インド南西部が主な流行地で、年間400～500人が発症し、致死率は3～5%とされる。

神経や心筋、内分泌細胞において、それぞれ種々のリガンドによる抑制性シナプス後電位の形成、心臓徐脈、分泌抑制を担うカリウムチャネル。Gタンパク質制御内向き整流性カリウムチャネル。アゴニストによって刺激されたGタンパク質共役型受容体のGタンパク質から解離するサブユニットであるGβγによって活性化される。Kir3.1〜Kir3.4の4種のサブユニットによって構成され、これらの組み合わせは組織や細胞によって異なる。特に神経系ではKir3.4を除く3種類の顕著な発現が認められる。オピオ…

緑内障に対する点眼薬や眼軟膏の有効成分。縮瞳や調節痙攣が起こる。シェーグレン症候群や放射線治療に伴う口腔乾燥症の治療薬ともなる。商品名はサンピロやサラジェン。点眼により速やかに眼内に移行し、副交感神経支配の瞳孔括約筋に直接作用してこれを収縮させることで縮瞳が起こる。また、毛様体筋を収縮させることにより線維柱帯が広がり、房水流出が促進され、眼圧が下降する。ラットに対する腹腔および脳室へのピロカルピンの投与では、唾液腺の腺房細胞に作用することで唾液の分泌を促進すると同時に、中枢神…

洞房結節の細胞異常によって、それが発する信号が弱まることで起こる徐脈。ペースメーカーによる治療が推奨されている。

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