健康用語WEB事典

抗ヒスタミン薬(antihistamines)

ヒスタミン受容体に結合するヒスタミン競合阻害し、ヒスタミンの作用を遮断する医薬品

ヒスタミンヒスタミン受容体以外の受容体に結合するのを阻害したり、中枢神経系での受容体の働きを阻害したりすることによる副作用もある。副作用は抗ヒスタミンに移行しやすいことや、H1受容体以外のアミン受容体にも結合しやすいことなどが原因とされる。*1

ヒスタミンは,インバースアゴニストとして作用し,ヒスタミンH1受容体を不活性化する.抗ヒスタミンは古くから使用され,また,世界で最も使用されているの一つであるが,眠気便秘口渇などの副作用が多い.このような副作用は,主に二つの原因で生じる.第一の原因は,脂溶性が高い抗ヒスタミン血液脳関門を通過し,中枢で働くヒスタミンH1受容体の働きを抑制するためである.第二の原因は,抗ヒスタミン受容体選択性が低く,他のアミン受容体にも結合して不活性化するためである.*2

抗ヒスタミン薬の種類*3

第一世代は中枢神経の抑制作用が強く、副作用としてインペアード・パフォーマンス眠気の乾きなどが起こるが、第二世代では副作用が現れにくいように改良されている。

*1花粉症・アレルギーの発症因子の立体構造を世界で初めて解明-副作用を抑えた治療薬の探索・設計が可能に- — 京都大学: http://www.kyoto-u.ac.jp/static/ja/news_data/h/h1/news6/2011/110623_1.htm
*2ヒスタミンH1受容体の構造: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/144/1/144_43/_pdf
*3東京医科大学病院 薬剤部「抗ヒスタミン薬とインペアード・パフォーマンス」: http://hospinfo.tokyo-med.ac.jp/shinryo/yakuzai/data/145.pdf

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このページの最終更新日時: 2020-03-05 (木) 09:18:45