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Aktをリン酸化して活性化する複合体。PDK1とはリン酸化する部位が異なる。mTORC2によって活性化されたAktは、PPARγと拮抗するFOXO1をリン酸化して機能を抑制する。上皮細胞においてmTORC2シグナル伝達経路が活性化すると、アピカル膜を構成するスフィンゴミエリンを含む小胞とアピカル膜との融合が促進されて、アピカル膜が拡大してスフィンゴミエリンの輸送が亢進することが報告されている。この仕組は上⽪細胞が管腔側から低浸透圧の溶液に曝された際に細胞膜が破裂することを防い…
全身の様々な臓器の細胞内に発現し、リガンドの結合で活性化されたGタンパク質共役型受容体(GPCR)に結合してその脱感作を促すタンパク質。リン酸化GPCRに結合する細胞質の多機能タンパク質。三量体Gタンパク質と競合することでGタンパク質シグナルに拮抗する役割があるほか、GPCRのエンドサイトーシスやシグナル因子の足場としても機能する。それ以外の細胞内タンパク質とも相互作用し、ある種の疾患の発症に関わることが報告されている。以下の2種類のサブタイプが存在する。-β-アレスチン1-…
胃腺増殖により胃粘膜の巨大皺壁(肥厚して皺を作る)をきたし、高率に低タンパク血症を合併する比較的希な疾患。1888年にメネトリエによって報告された。約10%の割合で胃がんを合併するとされる。粘膜内プラスミン活性が亢進していることが報告されている。治療はH2受容体拮抗剤やステロイドの有効性が報告されているが、胃全摘が施行された報告もある。ピロリ菌の関与が示唆されているが、除菌せずにプロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールの使用で病変が消失した例も報告されている。タグ:
前立腺肥大症の治療薬。前立腺において直接アンドロゲンと競合的に拮抗する。商品名はコバレノール、ペリアス、メイエストン。
高血圧症や浮腫(心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫)の治療薬。商品名はトリテレン。遠位尿細管でアルドステロンなどの鉱質コルチコイドに拮抗してナトリウム利尿作用を示すと同時にカリウムイオンの排泄を抑制する作用を有する。他の降圧利尿剤と併用される。
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