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特定の受容体に対するアンタゴニストとして働く薬剤。
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フェンシクリジンの誘導体。麻酔のひとつ。塩酸との塩（ケタミン塩酸塩）はケタラールという商品名で知られる。NMDA型グルタミン酸受容体の阻害薬。NMDA拮抗薬のうち、ケタミンのみが全身麻酔作用を持つ。低用量で難治性うつ病患者に即効性かつ持続性の抗うつ効果があることが確認されている。これは、代謝産物であるS-HNKが視床室傍核に作用することによると考えられている。フィゾスチグミンがケタミンの麻酔作用に拮抗する。このことはケタミンのアセチルコリン拮抗作用が全身麻酔に関係が深いことを…
PEG2受容体のひとつ。PGE2の結合によって骨形成が促進され、腸管バリアが亢進することが報告されている。EP4受容体拮抗薬は抗がん剤として臨床治験が行われており、がんによる免疫抑制を解除すると期待される。タグ:
鮭の精子から分離された強塩基性タンパク質。血小板のトロンビン受容体を活性化し、血小板凝集の部分的活性化とそれに続く凝集障害による抗凝固作用を持つ。当初は皮下投与されたインスリンの吸収を遅延させるとして臨床応用された。 ヘパリンの拮抗薬として使用される。副作用として血圧低下、ショック様症状などの循環抑制がある。アグリカンの中和作用を有する。また、オリゴデンドロサイト前駆細胞に発現するPTPRZに対するリガンドとなる。細胞膜透過性ペプチド（CPP）やドラッグデリバリーシステム（D…
胃潰瘍の治療薬。H2受容体拮抗薬と併用される。潰瘍部分を胃酸やペプシンから保護する。商品名はアズロキサ。タグ:
不眠症の治療薬。オレキシン受容体（OX1RおよびOX2R）に選択性が高く、可逆的な拮抗薬。商品名はベルソムラ。CYP3Aを阻害する薬剤を服用している場合は使用できない。タグ:
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