健康用語WEB事典

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酵素の表面に存在する、その酵素の基質が結合する部位。酵素はその活性中心に基質が結合することで触媒として働く。活性部位とも呼ばれる。酵素は分子量数万〜数十万を超える巨大なタンパク分子であるが，触媒として反応に直接関与するのはある限られた領域に存在するアミノ酸残基のみである．この領域を活性部位あるいは活性中心と呼ぶ．活性中心は数十個のアミノ酸残基が空間的に一定の配置を保って構成される。その一部（一個の場合もある）のアミノ酸残基が化学修飾を受けて変化すると活性中心としての機能が失わ…

メラノーマの運動性を亢進させる分子として同定された分泌タンパク質。ENPPの一種でENPP2とも呼ばれる。血漿に存在し、リゾホスホリパーゼDと同一の分子であることが確認されている。血液中のリゾリン脂質（リゾホスファチジルコリン）を加水分解して細胞外のリゾホスファチジン酸の合成に関わる。オートタキシンによるリゾホスファチジン酸の産生は止血やリンパ球の遊走に関わり、脳や血管の発生などに必須であるが、その発現亢進は悪性腫瘍の形成、神経障害性疼痛、糖尿病などに関与することが知られてい…

トロンビンの活性部位を競合阻害する抗血液凝固剤。キシメラガトランの活性代謝物。

HIVインテグラーゼの活性部位と結合し、DNAへの組込みを阻害する抗HIV薬。商品名はテビケイ。

ある物質が酵素の活性部位とは異なる部位に結合し、その酵素の立体構造を変えて基質が生成物に変わるのを抑える阻害形式。非競合阻害とも。酵素-基質複合体にも結合して阻害するため、基質濃度を高くしても阻害は解消されない。

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