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PPARのひとつ。肝臓や心臓、消化管などに多く脂質代謝に密接に関わっている。RXRαと二量体を形成する。細胞周期やミトコンドリアにおけるβ酸化に関わる。フィブラート系薬剤はPPARαの活性化を介してβ酸化を著明に亢進させる。PPARαの機能不全が統合失調症に似た行動変化および組織学的変化を引き起こすことが報告されている。また、NF-κBを競合阻害することにより、TNF-α、IL-1β、ICAM-1などの発現を抑制する。タグ:
痛風や高尿酸血症の治療薬。キサンチンオキシダーゼを競合阻害することで尿酸生成を抑制する。商品名はウリアデック、トピロリック。メルカプトプリンやアザチオプリンを服用している者は使用できない。タグ:
アルツハイマー型認知症の進行を抑制する有機化合物。ロシアのコーカサス地方においてマツユキソウの球根から分離された三級アルカロイド。商品名はレミニール。アセチルコリンエステラーゼ(AChE)競合阻害作用やニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に対するアロステリック増強作用、アミロイドβが原因となる神経細胞障害の抑制、記憶障害改善作用などを持つ。ブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)に対する阻害作用と比較してAChEに対する選択性が高い。この選択性はリバスチグミンと比較し…
アミノペプチダーゼNに対する競合阻害剤。二型猫伝染性腹膜炎ウイルスに対して著しい増殖抑制効果を示す。抗がん剤の一種であり、効果は急性骨髄性白血病に対する完全寛解導入後の維持強化化学療法剤との併用による生存期間の延長。商品名はベスタチン。
ヒスタミン受容体に結合するヒスタミンを競合阻害し、ヒスタミンの作用を遮断する医薬品。ヒスタミンがヒスタミン受容体以外の受容体に結合するのを阻害したり、中枢神経系での受容体の働きを阻害したりすることによる副作用もある。副作用は抗ヒスタミン薬が脳に移行しやすいことや、H1受容体以外のアミンの受容体にも結合しやすいことなどが原因とされる。抗ヒスタミン薬は,インバースアゴニストとして作用し,ヒスタミンH1受容体を不活性化する.抗ヒスタミン薬は古くから使用され,また,世界で最も使用され…
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