健康用語WEB事典

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治癒切除不能な大腸がん（結腸がん、直腸がん）や化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍、化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞がんなどに対する抗がん剤。商品名はスチバーガ。体内で活性代謝物のM-2ついでM-5に変換される。レゴラフェニブ自体にも抗がん作用がある。皮膚障害の副作用が知られているが、これにはM-5の皮膚への分布が関わるとされる。VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR、KIT、RET、RAF1、BRAFなどに関わるキナーゼを阻害する。タグ:

BRAFの変異があるヘアリー細胞白血病や悪性黒色腫に対する経口低分子薬。商品名はゼルボラフ。V600変異を含むBRAFキナーゼ活性を阻害することにより、MEKおよびERKのリン酸化を阻害し、変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。

リンパ性白血病全体の2%程度とされる、小型成熟B細胞の低悪性度の稀な腫瘍。有毛細胞白血病やヘアリーセル白血病とも。腫瘍細胞は卵円形の細胞核と豊富な細胞体に不規則で微細な突起（hairy）を細胞膜に持つ。中高年で発症（年齢中央値は50歳）し、小児にはほとんど発症しない。発現が明らかなのは汎B細胞マーカーであるCD20とCD79aのみ。治療薬はクラドリビン、ペントスタチン、IFN-αなど。

Ras/MAPKシグナル伝達経路の一部であるセリン・スレオニンキナーゼ。RASによって活性化されたRAFは下流のMEK1およびMEK2の2つのセリン残基をリン酸化する。-A-RAF-B-RAF-C-RAF（RAF-1）

様々な真核生物が持つセリン・スレオニンキナーゼ。酵母からヒトまで保存されている。活性化によって細胞核内へと移行することから、細胞外のシグナルを細胞核内へと伝える働きを持つとされる。MAPキナーゼはMAPキナーゼキナーゼによって、MAPキナーゼキナーゼはMAPキナーゼキナーゼキナーゼによってリン酸化を受けて活性化される。このようなMAPキナーゼのリン酸化の連続をMAPキナーゼカスケードと呼ぶ。-ERK--ERK5-SAPK-JNK-WIPK-SIPK-p38ERKが最初に報告さ…

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