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ERKをリン酸化するMAPキナーゼキナーゼ。二重特異性キナーゼ。RAFによって活性化される。*1
関連する用語
BRAFの変異があるヘアリー細胞白血病や悪性黒色腫に対する経口低分子薬。商品名はゼルボラフ。V600変異を含むBRAFキナーゼ活性を阻害することにより、MEKおよびERKのリン酸化を阻害し、変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられている。
MAPキナーゼのひとつ。初めに発見された代表的なMAPキナーゼ。細胞外シグナル制御キナーゼとも。転写因子のELK1などを活性化することで細胞増殖に関わる。また、AP-1を活性化することでTGF-β遺伝子の転写を開始する。IL-10はGM-CSF刺激によるERK1およびERK2の活性化を抑制することが報告されている。海馬および扁桃体におけるERK情報伝達が、文脈的および音依存性恐怖条件付けに必須の要素であることが示唆されている。
紫外線を浴びることでトリプトファンから生成される化合物。ケラチノサイトにおいて、アリル炭化水素受容体(AhR)を介してフィラグリン産生を促進する。また、AhR非依存的に創傷時にMEK/ERK経路を活性化し、表皮細胞の遊走を増強して創傷治癒を顕著に促進することが報告されている。
タンパク質に含まれる2つのアミノ酸残基をリン酸化する機能を持つキナーゼ。例えば、MAPキナーゼキナーゼはMAPキナーゼのセリン・スレオニンとチロシンの両方をリン酸化する能力を持つ。
Ras/MAPKシグナル伝達経路の一部であるセリン・スレオニンキナーゼ。RASによって活性化されたRAFは下流のMEK1およびMEK2の2つのセリン残基をリン酸化する。-A-RAF-B-RAF-C-RAF(RAF-1)
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