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活性酸素種のこと。
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活性酸素種(ROS)の増加による脂質の過酸化が誘因となって引き起こされる細胞死。細胞内の遊離鉄(Fe2+)を触媒とするため鉄依存性細胞死とも。急性臓器障害や神経変性疾患など様々な疾患に関わることが知られている。また、がん細胞の除去機構として働くことが知られている。細胞膜リン脂質の過酸化反応が連鎖し、脂質ヒドロキシラジカルが蓄積することで細胞死が起こると考えられている。一部の抗腫瘍薬によって変異Ras発現がん細胞で引き起こされる。原因となる活性酸素はオートファジーおよびリソソー…
ALKおよびROS1のチロシンキナーゼ活性を阻害する有機化合物。ALK融合遺伝子陽性の腫瘍に対する治療薬。
未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)およびALK融合遺伝子が発現するタンパク質など対する阻害薬。商品名はザーコリ。肝細胞増殖因子受容体(HGFR)やRONおよびROSのRTKにおけるシグナル伝達も阻害する。使用から1年〜数年以内にクリゾチニブに耐性の腫瘍が出現するという問題がある。
グリセロリン脂質のひとつ。sn-1位にビニルエーテル結合、sn-2位に多価不飽和脂肪酸を有するエーテル型グリセロ脂質。最も酸化を受けやすいリン脂質とされる。プラズマローゲンとも。ヒトのリン脂質全体の18%を占める。組織によって分布が異なり、脳や網膜、心臓、骨格筋、白血球、精子などに多く存在する。プラスマローゲンは体内でペルオキシソームの膜タンパク質であるFAR1に触媒されて開始され、全7段階の反応を経て小胞体で完了する。天然には、Xの部分の構造が異なる以下の2種類が存在する。…
強心配糖体(強心ステロイド)のひとつ。Na+/K+-ATPaseのアンタゴニスト。ウワバインにはp42/44MAPキナーゼ(ERK)やsrcの活性化およびROSの産生誘導などの作用が報告されている。かつては植物由来の外因性の化合物と考えられていたが、現在、哺乳類では副腎皮質刺激ホルモンやアンジオテンシンⅡなどの刺激によって誘導、調節される内因性のステロイドとされる。
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