cGMP(cyclic guanosine monophosphate)

セカンドメッセンジャーとして働き、神経応答や筋肉の弛緩など、様々な生理機能や生命現象を調節する有機化合物環状グアノシン一リン酸

ヒトの場合、視覚情報の伝達や平滑筋の弛緩に関わることが知られている。また、cGMPはプロテインキナーゼGPKG)を活性化させタンパク質リン酸化や血管拡張作用を発揮する。*1*2*3

一酸化窒素血管平滑筋細胞内のグアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPの生産を促進することで、血管を拡張させる。これは硝酸薬のメカニズムである。*4

hANPが産生するcGMPには、急性心不全におけるうっ血改善作用に加えて、長期的には線維化心筋肥大抑制による心病態発症予防・改善効果があることが示されました。*5

cGMPはホスホジエステラーゼによって分解される。

*1細胞内 cGMP の動的変化を可視化する高感度蛍光タンパク質センサーの開発: http://www.c.u-tokyo.ac.jp/info/news/topics/files/20170104-Press-Release-cGull.pdf
*2細胞内移動で制御されるキナーゼ活性 小寺淳 ‎2003: https://www.jstage.jst.go.jp/article/kagakutoseibutsu1962/41/10/41_10_666/_pdf
*3サイクリックGMPとプロテインキナーゼGが骨芽細胞におけるSrc含有メカノソームを制御する | Science Signaling Japan by COSMO BIO: http://www.cosmobio.co.jp/aaas_signal/archive/ra_20101221_2.asp
*4(株)化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*5ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf

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このページの最終更新日時: 2019-10-23 (水) 13:53:33