cGMP（cyclic guanosine monophosphate） †
セカンドメッセンジャーとして働き、神経応答や筋肉の弛緩など、様々な生理機能や生命現象を調節する有機化合物。環状グアノシン一リン酸。
ヒトの場合、視覚情報の伝達や平滑筋の弛緩に関わることが知られている。また、cGMPはプロテインキナーゼG（PKG）を活性化させタンパク質のリン酸化や血管拡張作用を発揮する。*1*2*3
一酸化窒素は血管平滑筋細胞内のグアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPの生産を促進することで、血管を拡張させる。これは硝酸薬のメカニズムである。*4
- NO依存性sGC由来cGMP
- hANP依存性GC-A由来cGMP
hANPが産生するcGMPには、急性心不全における肺うっ血改善作用に加えて、長期的には線維化・心筋肥大抑制による心病態発症予防・改善効果があることが示されました。*5
cGMPはホスホジエステラーゼによって分解される。
*1細胞内 cGMP の動的変化を可視化する高感度蛍光タンパク質センサーの開発: http://www.c.u-tokyo.ac.jp/info/news/topics/files/20170104-Press-Release-cGull.pdf
*2細胞内移動で制御されるキナーゼ活性 小寺淳 2003: https://www.jstage.jst.go.jp/article/kagakutoseibutsu1962/41/10/41_10_666/_pdf
*3サイクリックGMPとプロテインキナーゼGが骨芽細胞におけるSrc含有メカノソームを制御する | Science Signaling Japan by COSMO BIO: http://www.cosmobio.co.jp/aaas_signal/archive/ra_20101221_2.asp
*4（株）化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*5ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf
*2細胞内移動で制御されるキナーゼ活性 小寺淳 2003: https://www.jstage.jst.go.jp/article/kagakutoseibutsu1962/41/10/41_10_666/_pdf
*3サイクリックGMPとプロテインキナーゼGが骨芽細胞におけるSrc含有メカノソームを制御する | Science Signaling Japan by COSMO BIO: http://www.cosmobio.co.jp/aaas_signal/archive/ra_20101221_2.asp
*4（株）化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*5ヒト遺伝子組み換えANPが心不全に有効な理由: http://www.tmd.ac.jp/mri/cph/members/PDF/nikkei_2015AugustANP.pdf
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このページの最終更新日時: 2019-10-23 (水) 13:53:33