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α2受容体のアゴニスト。
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アドレナリン受容体のひとつ。アドレナリンα2受容体とも。アドレナリン作動性神経においてシナプス前終末およびシナプス後膜に発現する。末梢組織においては血管や平滑筋細胞、脂肪細胞、腸、腎臓、内分泌細胞などに発現する。アドレナリンα2受容体は主に中枢神経系のアドレナリン作動性神経に発現し、興奮・覚醒レベルの上昇を抑制することで、鎮痛や鎮静、筋弛緩などに関与している。また、脊髄ではα2受容体は後角表層の侵害受容経路に発現し、痛覚抑制に働く下行性抑制経路の作用点となっている。そのため、…
α2受容体のサブタイプ。α2作動薬は主にこのα2A受容体を介して脊髄の侵害受容ニューロンの伝達を抑制する。α2A受容体の機能的ノックアウトマウスによる実験によって、デクスメデトミジンやキシラジンの鎮痛効果の発現には、α2A受容体が必要不可欠であることが確認されている。。
リガンドの一種。作動薬とも呼ばれる。受容体に結合することによって細胞内に情報を送る作用を持つ分子のこと。内因性リガンドと同等の情報伝達系を作動させる。-部分アゴニスト(パーシャルアゴニスト)-完全アゴニスト(フルアゴニスト)
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