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α2A受容体のアゴニスト。α2A受容体への親和性がα2B受容体に比べて20倍高い。高血圧やチック症の治療薬。主な副作用は傾眠。商品名はエスタリック、インチュニブ。α2受容体を介した直接的なノルアドレナリンのシナプス伝達調整により、前頭前皮質および大脳基底核におけるシグナルを調整している可能性が示唆されている。cAMPを抑制して作業記憶を改善するとされる。タグ:

アドレナリン受容体のひとつ。アドレナリンα2受容体とも。アドレナリン作動性神経においてシナプス前終末およびシナプス後膜に発現する。末梢組織においては血管や平滑筋細胞、脂肪細胞、腸、腎臓、内分泌細胞などに発現する。アドレナリンα2受容体は主に中枢神経系のアドレナリン作動性神経に発現し、興奮・覚醒レベルの上昇を抑制することで、鎮痛や鎮静、筋弛緩などに関与している。また、脊髄ではα2受容体は後角表層の侵害受容経路に発現し、痛覚抑制に働く下行性抑制経路の作用点となっている。そのため、…

α2受容体のリガンド。鎮痛及び鎮静作用を示す。商品名はセラクタール。霊長類の麻酔として使用される。アチパメゾールが拮抗薬となる。キシラジンは反芻動物には強い効果を示すが、ブタには極めて弱い効果しか示さない。この薬効の差の原因は不明とされる。

侵害刺激の情報を伝達する神経細胞。-特異的侵害受容ニューロン

α2受容体へ作用して鎮痛作用を発揮する有機化合物。主に青斑核のα2受容体に作用する。メデトミジンの右旋性エナンチオマーで、α2受容体への親和性が高く、同じα2受容体アゴニストのクロニジンに比べて約8倍高い選択性を持つ。イミダゾール基を持つため、イミダゾリン受容体にも作用する。脳内のαアドレナリン受容体に作用して効果を発揮するため、他に汎用される鎮静剤と異なる特徴を有します。鎮静効果は強くありませんが、鎮痛効果、交感神経興奮抑制効果を有し、動物実験では抗炎症効果を有することも報…

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