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μオピオイド受容体を参照。
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オピオイド鎮痛薬のひとつ。医療用麻薬には指定されていない。神経障害性疼痛に対して有効。商品名はワントラム。単体では筋注用のみで負担が強くあまり使用されていなかったが、アセトアミノフェンとの合剤(トラムセット配合錠)は経口投与可能であり、保険適応範囲が広くなったことによって使用量が増加した。μOPRの活性化作用とノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用を持つ。鎮痛効力はモルヒネの5分の1程度。トラマドールの代謝にはCYP2D6とCYP3A4が関与する。水溶性で、経口摂取…
Gタンパク質共役型受容体のひとつ。オピオイド鎮痛薬の対象となる受容体。以下の3つのサブタイプが確認されており。μOPRが強力鎮痛発現に重要とされる。-μオピオイド受容体(μOPR)-κオピオイド受容体(κOPR)-δオピオイド受容体(δOPR)
オピオイド受容体のひとつ。特徴は以下の通り。内因性リガンドβ-エンドルフィン、エンドモルフィンⅠ、エンドモルフィンⅡ作動薬モルヒネ、コデイン、ペチジン、フェンタニル、オキシコドン生理機能鎮痛、鎮咳、多幸感、身体精神依存、徐脈、神経伝達物質の遊離抑制脳内分布大脳皮質、視床、扁桃核、青斑核、孤束核、黒質など
オピオイド受容体に結合して鎮痛作用を発揮するリガンド。オピオイド鎮痛薬(医療用麻薬)の成分。「オピエートの様なもの」を意味する言葉。人類が利用してきた様々な鎮痛剤の中で、現在、最も重要で広く用いられているのがオピオイドである。オピオイドは、オピオイド受容体に結合し、モルヒネ様作用を発揮する天然または合成薬剤、内因性ペプチド及びそれらの拮抗物質の総称である。多くのオピオイドによる鎮痛作用は、主にμOPRを介して発現するとされる。-モルヒネ-オキシコドン-フェンタニル -コデイ…
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