健康用語WEB事典

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国内の死因の3分の1を占め、現在も増加傾向にあると言われる遺伝子異常による疾患。症状は、細胞が無秩序な増殖を繰り返し、周囲の組織や他の組織にまで侵入（浸潤）し、自他の組織を破壊する悪性腫瘍となる。がん細胞は、ATPを常に解糖系で生成しており、大量の乳酸を生じさせる（ワールブルク効果）。また、浸潤や転移を行うために、基底膜のメラニンやコラーゲンを分解するための酵素の活性が高くなっている。がん細胞自体は1日5000個程度生まれていると考えられているが、生体の免疫によってがん細胞は…

フェニラヒスチンの類縁体であるジケトピペラジン。

チューブリンのコルヒチン結合部位を認識し、その重合を阻害する天然由来のジケトピペラジン。抗がん剤として開発されているプリナブリンの基となった。

ジケトピペラジン構造を有する微小管（チューブリン）作用薬。フェニラヒスチンをリード化合物として化学構造を変化させ、抗がん活性を持たせたもの。難水溶性。プリナブリンとその誘導体は、コルヒチン結合部位周辺のα-チューブリンおよびβ-チューブリンサブユニット境界面に作用することで微小管の脱重合を誘導することが示唆されている。

ジケトピペラジンのひとつ。1968年に酵母であるロドトルラ・ピリマナエから単離報告されたシデロフォア。鉄キレート作用を有する。

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