タペンタドール(tapentadol) †
トラマドールのμオピオイド受容体活性とノルアドレナリン再取り込み阻害作用を強化しつつ、セロトニン再取り込み阻害作用を減弱させたオピオイド鎮痛薬。*1
トラマドールに比べて脳に移行しやすく、強い鎮痛作用を持つ。シトクロムP450による代謝(第Ⅰ相反応)を受けず、直接グルクロン酸抱合(第Ⅱ相反応)され、代謝物はほとんど(99%)腎排泄される。
*1トラマドールおよび新規オピオイド系鎮痛薬タペンタドールの鎮痛作用機序とその比較 中川貴之 京都大学大学院薬学研究科生体機能解析学分野: https://plaza.umin.ac.jp/jpps/issue/magazine/pdf/0601_02.pdf
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このページの最終更新日時: 2018-08-18 (土) 08:09:06