ヒストンデアセチラーゼ（histone deacetylase : HDAC） †
ヒストンの脱アセチル化を触媒する酵素。18種類のアイソザイムが確認されている。*1
アセチルトランスフェラーゼがDNA近傍のヒストンをアセチル化することにより遺伝子発現を誘導する一方、ヒストンデアセチラーゼは転写抑制因子によって脱アセチル化することによって遺伝子発現を抑える。*2
酪酸によって阻害される。また、スベロイルアニリドヒドロキサム酸によっても阻害される。*3
がん細胞において、この酵素を阻害することによって、がん細胞の増殖抑制やアポトーシス誘導などの効果が得られることが報告されている。
HDAC阻害剤はヒト glioma 細胞株に対し腫瘍細胞傷害効果を持ち，特に悪性リンパ腫などに対する臨床試験でも既に使用されている SAHA は，ヒストンのアセチル化を阻害し，腫瘍細胞死を誘導する TRAIL 治療と相乗的に細胞傷害効果が増強することが明らかとなった。*4
- HDAC6?
*1ヒストン脱アセチル化酵素1/2 選択的阻害剤の創製とその経口性抗がん剤への応用 関西大学 平田佳之: http://kuir.jm.kansai-u.ac.jp/dspace/bitstream/10112/8721/1/KU-0010-20140920-03.pdf
*2ヒストンデアセチラーゼ 特集 抗がん剤の molecular targeting 吉田稔: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds1986/18/4/18_4_343/_pdf/-char/ja
*3（株）化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*4杏林大学医学部 脳腫瘍に対するヒストン脱アセチル化阻害剤と細胞死シグナルによる新規治療法の開発: http://plaza.umin.ac.jp/kyorinms/journal/40/18matome.pdf
*2ヒストンデアセチラーゼ 特集 抗がん剤の molecular targeting 吉田稔: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds1986/18/4/18_4_343/_pdf/-char/ja
*3（株）化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*4杏林大学医学部 脳腫瘍に対するヒストン脱アセチル化阻害剤と細胞死シグナルによる新規治療法の開発: http://plaza.umin.ac.jp/kyorinms/journal/40/18matome.pdf
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このページの最終更新日時: 2020-11-04 (水) 14:38:58