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フルタミドのヒドロキシ化誘導体。前立腺がんに対する活性代謝物。*1
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前立腺がんの腫瘍の増殖に関わる男性ホルモン(アンドロゲン)の働きを抑えて細胞増殖を抑える有機化合物。商品名はオダイン。吸収されると血液中でヒドロキシフルタミドとして存在し、アンドロゲンの受容体にアンドロゲンが結合することを阻害する(アンタゴニスト)。これによってアンドロゲンの働きが抑えられる。副作用として肝障害が起こる場合がある。またワルファリンの血液抗凝固作用を強めるため併用に注意が必要。この成分は肝臓で代謝されるため、肝機能が低下している場合は血中の成分濃度が高くなる。ま…
前立腺に起こるがん。前立腺の外腺から発生する悪性腫瘍。国内での罹患率は増加傾向にある。日本では前立腺がんで亡くなる患者数は現在年間約7000人、20年前の約3倍です。この数字は他のがんと比べると、男性のがんで亡くなる方の5番目ですが、2020年には肺がんについで第2位になるだろうと予測されています。初期には自覚症状がほとんどない。進行すると前立腺肥大症に似た排尿困難の症状が現れ、さらに進行すると腰や足の痛みが現れる場合がある。高脂肪食はマクロファージ由来のIL-6を介した前立…
ある物質の代謝によって生成する、その元の物質(前駆体)とは異なる作用を有する物質のこと。薬理作用や毒性が代謝によって変化する薬剤の成分について言う。活性代謝物が前駆体と同じ作用を持つことがもあれば、全く異なる作用を持つ場合もある。プロドラッグの作用は活性代謝物を利用したもの。タグ:
化学構造にヒドロキシ基を導入する化学修飾。ヒドロキシル化とも呼ばれる。
ある物質の化学構造を一部変化させることで生成される、元の物質に似た化学構造や性質を持つ物質のこと。誘導体とは有機化合物の一部分が官能基の導入、酸化、還元、原子の置き換えなど、母体の構造や性質を大幅に変えない程度の改変がなされた化合物のことをいいます。誘導体から見た、その誘導体の元となる物質は前駆体と言える。
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