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タクロリムスの商品名。
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転写因子のファミリー。5つの転写因子が含まれる。カルシニューリンによって細胞質内の局在と転写活性が制御される。細胞核内に移行したNFATは他の転写因子と転写複合体を形成し、標的遺伝子のプロモーター領域に存在する特異的DNA配列と結合し、IL-2を始めとするサイトカインを含む多数の遺伝子の転写制御を行う。シクロスポリン、プログラフなどはカルシニューリンを介してこれの核内移行を抑制する。B細胞においてはIL-10の産生誘導に必須。-NFAT1-NFAT2-NFAT3-NFAT4-…
国内で開発された免疫抑制活性を持つ有機化合物。商品名はプログラフ。臓器移植における拒絶反応の抑制や自己免疫疾患の治療薬として使用される。関節リウマチと全身性エリテマトーデスにおけるループス腎炎の治療薬として承認されている。1974年に筑波山麓において採取された放線菌であるストレプトマイセス・ツクバエンシスから発見された。タクロリムスと名付けられる以前は、発見した藤沢薬品社で使われていた通し番号であるFK506と呼ばれていた。FKBPに結合し、さらにカルシニューリンに結合するこ…
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