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化合物にリン酸基(H2PO4-)を付加する化学修飾。キナーゼによって触媒される。
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CaMKⅡのサブタイプのひとつ。神経細胞で働く主要なタンパク質リン酸化酵素(プロテインキナーゼ)。自身のリン酸化修飾の状態に応じて、入眠の促進と目覚めの抑制という異なるステップにおいて睡眠を制御していることが報告されている。タグ:
Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼⅡ。神経細胞に豊富に存在し、様々なタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼとして働く。メマンチンはATP感受性カリウムチャネルの阻害によって興奮性神経伝達を促進し、シナプス後部でのカルシウムイオン濃度を上昇させることでCaMKⅡを活性化し、認知と記憶を改善することが報告されている。これらのサブユニットが12量体を形成する。-CaMKⅡα-CaMKⅡβ-CaMKⅡδ-CaMKⅡγタグ:
膵臓のランゲルハンス島に存在するβ細胞から分泌されるペプチドホルモン。ショウジョウバエから哺乳類まで進化的に保存されている。インシュリンとも。血糖値を下げる唯一のホルモン。糖尿病は、インスリンを分泌するβ細胞の不全または体にインスリン自体が効きにくくなるインスリン抵抗性によって起こる。肝臓や筋肉(主に骨格筋)に作用し、血液中のグルコースを取り込んでグリコーゲンを合成する。取り込んだグルコースを直接エネルギー代謝に利用する(糖代謝)ほか、脂肪細胞に働いて取り込んだグルコースを材…
脳の正常な活動に必要なリン酸化キナーゼ。脳内のタンパク質の1%を占める。そのP212L変異(212番目のアミノ酸がプロリンからロイシンに変化)によって、CaMKⅡαが異常に活性化して知的障害を引き起こすことが報告されている。タグ:
新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)に対して有効とされる経口プロテアーゼ阻害薬(メルク社製)。MK-4482やEIDD-2801とも。商品名はラゲブリオ。プロドラッグであり、N-ヒドロキシシチジン(NHC)に代謝され細胞内に取り込まれた後、活性型であるNHC-TPにリン酸化され、それがウイルス由来RNA依存性RNAポリメラーゼによりウイルスRNAに取り込まれることでウイルスの増殖が阻害される。タグ:
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