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アンドロゲン（テストステロン）をジヒドロテストステロンへ変換する反応を触媒するレダクターゼ。5α-レダクターゼとも。-5α-還元酵素Ⅰ型-5α-還元酵素Ⅱ型毛器官の毛乳頭細胞で、テストステロンを5α-ジヒドロキシテストステロンへ変換し、アンドロゲンの受容体への作用を強める。身体の部位によってⅠ型のみ、または両方を持つ毛乳頭細胞が存在する。多嚢胞性卵巣症候群では、血液中のアンドロゲンが皮膚の5α-還元酵素によってジヒドロテストステロンに変換されることで多毛が起こる。

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