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上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤。がんに対する分子標的薬。商品名はイレッサ。ABCB1およびABCG2を阻害し、ABCG2をより選択的に阻害することが報告されている。また、CPT-11と併用することで、CPT-11の抗腫瘍効果の増大と副作用の軽減が期待できることが示唆されている。腫瘍細胞内のプロトポルフィリンⅨの排出を抑制して濃度を増加させる。

細胞膜に存在するトランスポーター。1280個のアミノ酸からなり、6回膜貫通領域を2個、その中間とC末端領域にATP結合領域をそれぞれ1個ずつ有する構造を持つ。代表的なABCタンパク質。薬物の細胞外への排出に関わる。MDR1やABCB1とも。当初はがん細胞から発見されたが、現在では脳（血液脳関門）や肝臓、腎臓、小腸など様々な正常組織で薬物の排泄や移行性を制御していることが知られている。小腸では刷子縁膜側に存在し、経口摂取された薬物の膜透過を低下させる因子のひとつと考えられている…

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