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ALKおよびROS1のチロシンキナーゼ活性を阻害する有機化合物。ALK融合遺伝子陽性の腫瘍に対する治療薬。
ALK融合遺伝子陽性の非小細胞肺がんに対する治療薬。ALK融合タンパクのチロシンキナーゼ活性を阻害することにより腫瘍の増殖を抑制する。商品名はジカディア。
受容体型チロシンキナーゼの一種。細胞増殖を促進する機能を持つ。ALK融合遺伝子ではALK融合タンパク質が恒常的に発現すると共に多量体化を通じて異常に活性化し、がん化を誘導する。ALK融合遺伝子陽性肺がんはALKがEML4などの他の遺伝子と融合することで生じる。
未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)およびALK融合遺伝子が発現するタンパク質など対する阻害薬。商品名はザーコリ。肝細胞増殖因子受容体(HGFR)やRONおよびROSのRTKにおけるシグナル伝達も阻害する。使用から1年〜数年以内にクリゾチニブに耐性の腫瘍が出現するという問題がある。
ALKの遺伝子と他の遺伝子(EML4など)が融合した遺伝子。ALK融合遺伝子陽性肺がんの原因となる。この遺伝子から発現するタンパク質はがん細胞を増殖させる作用を持つ。治療薬としてクリゾチニブやアレクチニブが使用される。
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