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治癒切除不能な大腸がん(結腸がん、直腸がん)や化学療法後に増悪した消化管間質腫瘍、化学療法後に増悪した切除不能な肝細胞がんなどに対する抗がん剤。商品名はスチバーガ。体内で活性代謝物のM-2ついでM-5に変換される。レゴラフェニブ自体にも抗がん作用がある。皮膚障害の副作用が知られているが、これにはM-5の皮膚への分布が関わるとされる。VEGFR、TIE2、PDGFR、FGFR、KIT、RET、RAF1、BRAFなどに関わるキナーゼを阻害する。タグ:
FGFR(線維芽細胞増殖因子受容体)のひとつ。この遺伝子変異は軟骨無形成症やタナトフォリック骨異形成症などの骨系統疾患の原因となる。この変異による疾患の治療にスタチンが有効であることが示唆されている。
線維芽細胞増殖因子のひとつ。酸性FGFやaFGFとも。FGFRとインテグリンαvβ3に結合して三量体となり、これが血管内皮細胞の増殖や細胞遊走に重要とされる。
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