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免疫調整剤のひとつ。急性白血病、慢性骨髄性白血病の治療薬および潰瘍性大腸炎・クローン病などの炎症性腸疾患や臓器移植の際の免疫抑制剤として使用される。商品名はロイケリン。HGPRT阻害剤としてプリン塩基の再利用経路を抑制する。副作用としてDNA傷害作用や胎児への神経毒性が知られている。
プリン塩基のサルベージ経路において、ヒポキサンチンからイノシン酸、グアニンからグアニル酸を生合成するトランスフェラーゼ。HGPRTの欠損は高尿酸血症や神経症状の原因となる。
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