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アセチルCoAを出発物質としてメバロン酸やコレステロール、ステロイドなどの合成に関与する代謝経路。酢酸とコエンザイムAを出発物質として3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA(HMG-CoA)からメバロン酸を経る。律速酵素はHMG-CoA還元酵素であり、HMG-CoAが還元されてメバロン酸を生じる反応が律速段階。例えば、コレステロールは以下ように合成される。出典: (株)化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 201…
高コレステロール血症の治療薬。アトルバスタチンとその活性代謝物はHMG-CoA還元酵素を特異的に競合阻害し、肝臓でのコレステロール生合成を抑制する。商品名はリピトール。アトルバスタチンは,主に薬物動態学的な特長から,類薬と比較して作用持続時間が非常に長く,従来のHMG-CoA還元酵素阻害薬と比較してより強力なコレステロール低下作用を有す新規薬剤である.アトルバスタチンはトリグリセリド低下作用を併せ持つが,その機序としてLDL受容体誘導作用によるトリグリセリド含有リポタンパクの…
脂質異常症の治療薬として用いられる樹脂。生体内に吸収されることなく腸管内で胆汁酸と結合して、胆汁酸の便による排泄を増加させる。胆汁酸の腸管循環が阻害されるため、肝臓での胆汁酸合成は促進される。その結果、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化が進みLDLの受容体が増加する。これによって血液中のLDLコレステロールが減少する。また、肝臓でのHMG-CoA還元酵素の活性も亢進させる。
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