P-糖タンパク質（P-glycoprotein : P-gp） †
細胞膜に存在するトランスポーター。1280個のアミノ酸からなり、6回膜貫通領域を2個、その中間とC末端領域にATP結合領域をそれぞれ1個ずつ有する構造を持つ。*1
代表的なABCタンパク質。薬物の細胞外への排出に関わる。MDR1やABCB1とも。*2*3*4
当初はがん細胞から発見されたが、現在では脳（血液脳関門）や肝臓、腎臓、小腸など様々な正常組織で薬物の排泄や移行性を制御していることが知られている。小腸では刷子縁膜側に存在し、経口摂取された薬物の膜透過を低下させる因子のひとつと考えられている。*5*6*7
足場タンパク質（エズリン、ラディキシンおよびモエシン）を介してアクチンに繋ぎ止められる。
*1トランスポーター阻害物質の薬物動態に及ぼす影響 化学療法学講座 杉本芳一 野口耕司: http://www.pha.keio.ac.jp/research/project/pdf/open_2-12.pdf
*2KAKEN — 研究課題をさがす | P-糖タンパク質の基質認識と輸送の分子機構 (KAKENHI-PROJECT-17570113): https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17570113/
*3薬物代謝酵素／排出トランスポーターの協奏効果 ～発現および機能の変動要因の薬物速度論的解析～: http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/byoyaku/Research/Transporter.html
*4富山大学大学院医学薬学研究部・薬剤学研究室 血液網膜関門の機能特性を利用したドラッグデリバリー: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds/27/5/27_361/_pdf
*5消化管吸収とトランスポーター 立命館大学情報理工学部 生命情報学科 藤田卓也: http://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/yaku/sotugo/pdf/h19_04_0.pdf
*6医療薬科学 矢野健太郎 Kentaro YANO P-糖タンパク質の膜上発現誘導と薬剤耐性の獲得メカニズム: https://www.jstage.jst.go.jp/article/faruawpsj/50/12/50_1264/_pdf
*7KAKEN — 研究課題をさがす | 抗精神病薬の薬物反応性における血液脳関門遺伝子多型の影響 (KAKENHI-PROJECT-15790612): https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-15790612/
*2KAKEN — 研究課題をさがす | P-糖タンパク質の基質認識と輸送の分子機構 (KAKENHI-PROJECT-17570113): https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-17570113/
*3薬物代謝酵素／排出トランスポーターの協奏効果 ～発現および機能の変動要因の薬物速度論的解析～: http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/byoyaku/Research/Transporter.html
*4富山大学大学院医学薬学研究部・薬剤学研究室 血液網膜関門の機能特性を利用したドラッグデリバリー: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds/27/5/27_361/_pdf
*5消化管吸収とトランスポーター 立命館大学情報理工学部 生命情報学科 藤田卓也: http://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/yaku/sotugo/pdf/h19_04_0.pdf
*6医療薬科学 矢野健太郎 Kentaro YANO P-糖タンパク質の膜上発現誘導と薬剤耐性の獲得メカニズム: https://www.jstage.jst.go.jp/article/faruawpsj/50/12/50_1264/_pdf
*7KAKEN — 研究課題をさがす | 抗精神病薬の薬物反応性における血液脳関門遺伝子多型の影響 (KAKENHI-PROJECT-15790612): https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-15790612/
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このページの最終更新日時: 2018-09-27 (木) 09:22:46