PDE5(phosphodiesterase 5) †
ホスホジエステラーゼのひとつ。cGMPを基質とする酵素。心臓や陰茎海綿体に多い。血小板に発現する。*1*2
PDE5はcGMPの特異的代謝酵素であり,血管系,神経系に広く存在し,主として血管弛緩に関わるcGMPの代謝に関与している。*3
ヒトの肺動脈平滑筋に多く存在し、cGMPを分解する。PDE5の阻害薬(シルデナフィル、タダラフィル)はcGMPの分解を阻害して肺動脈平滑筋を弛緩させる。*4
*1(株)化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30
*2抗血小板薬シロスタゾールのアラキドン酸ナトリウム惹起血小板凝集による薬効評価系の構築: https://www.med.yamanashi.ac.jp/ymj/pdf/nl/20140226133738_108.pdf
*3京都大学 1-アリールナフタレンリグナンをScaffoldとするPDE5特異的阻害化合物の合成研究 中村,恵宣: https://repository.kulib.kyoto-u.ac.jp/dspace/bitstream/2433/145509/1/yyakr00718.pdf
*4日薬理誌 次世代治療 Rho キナーゼ阻害薬 肺動脈性肺高血圧症におけるRho キナーゼ経路の役割 福本義弘: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/143/4/143_178/_pdf
*2抗血小板薬シロスタゾールのアラキドン酸ナトリウム惹起血小板凝集による薬効評価系の構築: https://www.med.yamanashi.ac.jp/ymj/pdf/nl/20140226133738_108.pdf
*3京都大学 1-アリールナフタレンリグナンをScaffoldとするPDE5特異的阻害化合物の合成研究 中村,恵宣: https://repository.kulib.kyoto-u.ac.jp/dspace/bitstream/2433/145509/1/yyakr00718.pdf
*4日薬理誌 次世代治療 Rho キナーゼ阻害薬 肺動脈性肺高血圧症におけるRho キナーゼ経路の役割 福本義弘: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/143/4/143_178/_pdf
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このページの最終更新日時: 2018-09-21 (金) 11:45:56