健康用語WEB事典

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慢性骨髄性白血病、難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の治療薬。商品名はスプリセル。bcr-abl、SRCファミリーキナーゼ、c-Kit、EPH、エフリン受容体（EPHA2）、及びPDGFRβを阻害する。ABLに対する親和性はイマチニブの約325倍。イマチニブ耐性に関与するほとんどの変異bcr-ablに有効だが、T315I変異に対しては無効。

転写因子のひとつ。歯状回を形成する顆粒細胞の形成に必須。未分化な神経細胞が錐体細胞と顆粒細胞のどちらに分化するかを決定する機能を持つ。

血小板由来成長因子（PDGF）の受容体。以下の種類がある。-PDGFRα-PDGFRβ主に間葉系細胞に発現し、これを介したシグナルにより細胞の増殖や運動性が制御されている。リンパ管内皮細胞に発現しており、これを介したシグナルがリンパ管形成を亢進させることが報告されている。

軟骨肉腫や根治切除不能または転移性の腎細胞がんに対するチロシンキナーゼ阻害剤。商品名はヴォトリエント。血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）、血小板由来増殖因子受容体（PDGFRα、PDGFRβ）、幹細胞因子受容体（c-Kit）などのリン酸化を阻害する。

イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍や根治切除不能または転移性の腎細胞がん、膵神経内分泌腫瘍の治療薬。商品名はスーテント。PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF1R、RETなどの様々な受容体や酵素を阻害する。

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