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活性酸素種のこと。
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呼吸で取り込んだ酸素が体内で代謝される過程で、他の物質と反応しやすく不安定な状態に変化する。このような不安定で他の物質を酸化する作用を持つ、酸素に関連する分子やイオンを活性酸素と呼ぶ。活性酸素は殺菌効果があり、外部から侵入した菌に対抗するなど体に必要な働きもするが、過剰に増えると脂質などの細胞を酸化する原因となる。タンパク質上のシステイン残基を酸化するとされる。人体は酸素を利用する過程で様々な活性酸素が発生するため、それを取り除く仕組みを持っているが、過剰な増加や想定していな…
活性酸素種(ROS)の増加による脂質の過酸化が誘因となって引き起こされる細胞死。細胞内の遊離鉄(Fe2+)を触媒とするため鉄依存性細胞死とも。急性臓器障害や神経変性疾患など様々な疾患に関わることが知られている。また、がん細胞の除去機構として働くことが知られている。細胞膜リン脂質の過酸化反応が連鎖し、脂質ヒドロキシラジカルが蓄積することで細胞死が起こると考えられている。一部の抗腫瘍薬によって変異Ras発現がん細胞で引き起こされる。原因となる活性酸素はオートファジーおよびリソソー…
ALKおよびROS1のチロシンキナーゼ活性を阻害する有機化合物。ALK融合遺伝子陽性の腫瘍に対する治療薬。
未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)およびALK融合遺伝子が発現するタンパク質など対する阻害薬。商品名はザーコリ。肝細胞増殖因子受容体(HGFR)やRONおよびROSのRTKにおけるシグナル伝達も阻害する。使用から1年〜数年以内にクリゾチニブに耐性の腫瘍が出現するという問題がある。
グリセロリン脂質のひとつ。sn-1位にビニルエーテル結合、sn-2位に多価不飽和脂肪酸を有するエーテル型グリセロ脂質。最も酸化を受けやすいリン脂質とされる。プラズマローゲンとも。ヒトのリン脂質全体の18%を占める。組織によって分布が異なり、脳や網膜、心臓、骨格筋、白血球、精子などに多く存在する。プラスマローゲンは体内でペルオキシソームの膜タンパク質であるFAR1に触媒されて開始され、全7段階の反応を経て小胞体で完了する。天然には、Xの部分の構造が異なる以下の2種類が存在する。…
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