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*アザシチジン(azacitidine) [#n4b8e050] [[シチジン]]の[[誘導体]]。国内では2011年に承認された[[骨髄異形成症候群]]の治療薬。商品名は[[ビダーザ]]。 #ref(azacitidine.png,アザシチジンの化学構造,200); [[RNA]]や[[DNA]]の構成要素となる[[ヌクレオチド]]に似た構造を持つ。 アサシチジンは[[細胞]]内に取り込まれた後、[[アザシチジン三リン酸]]となり[[RNA]]へ、[[アザデキオキシシチジン三リン酸]]となり[[DNA]]に取り込まれる。[[RNA]]では[[タンパク質]]合成阻害を引き起こし、[[DNA]]では[[DNAメチルトランスフェラーゼ]]を枯渇させることで[[細胞死]]の誘導や増殖抑制作用を示す。((大阪市立大学・大学院医学研究科 血液腫瘍制御学 医学部 臨床検査医学 ビダーザ 骨髄異形成症候群治療剤 ビターザ注射用100mg 注射用アザシチジン 日本新薬株式会社: http://www.med.osaka-cu.ac.jp/labmed/page015.html)) アザシチジンが有効ではない患者が半数であり、[[耐性]]によって有効な期間も短いという問題があるが、[[テリフルノミド]]を併用することで[[耐性]]は解除できることが報告されている。((東京医科大学 抗がん剤に対する薬剤耐性の解除と予防方法を見出す 既存の関節リウマチ等治療薬で血液がんの薬剤耐性を世界で初めて克服へ: https://www.tokyo-med.ac.jp/news/media/docs/170725Press.pdf))
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*アザシチジン(azacitidine) [#n4b8e050] [[シチジン]]の[[誘導体]]。国内では2011年に承認された[[骨髄異形成症候群]]の治療薬。商品名は[[ビダーザ]]。 #ref(azacitidine.png,アザシチジンの化学構造,200); [[RNA]]や[[DNA]]の構成要素となる[[ヌクレオチド]]に似た構造を持つ。 アサシチジンは[[細胞]]内に取り込まれた後、[[アザシチジン三リン酸]]となり[[RNA]]へ、[[アザデキオキシシチジン三リン酸]]となり[[DNA]]に取り込まれる。[[RNA]]では[[タンパク質]]合成阻害を引き起こし、[[DNA]]では[[DNAメチルトランスフェラーゼ]]を枯渇させることで[[細胞死]]の誘導や増殖抑制作用を示す。((大阪市立大学・大学院医学研究科 血液腫瘍制御学 医学部 臨床検査医学 ビダーザ 骨髄異形成症候群治療剤 ビターザ注射用100mg 注射用アザシチジン 日本新薬株式会社: http://www.med.osaka-cu.ac.jp/labmed/page015.html)) アザシチジンが有効ではない患者が半数であり、[[耐性]]によって有効な期間も短いという問題があるが、[[テリフルノミド]]を併用することで[[耐性]]は解除できることが報告されている。((東京医科大学 抗がん剤に対する薬剤耐性の解除と予防方法を見出す 既存の関節リウマチ等治療薬で血液がんの薬剤耐性を世界で初めて克服へ: https://www.tokyo-med.ac.jp/news/media/docs/170725Press.pdf))
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