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*ジゾシルピン(dizocilpine) [#jdf122fa] [[NMDA受容体]]に対する[[非競合的アンタゴニスト]]。[[NMDA受容体]]の[[カルシウムチャネル]]内に存在する[[フェンサイクリジン]]結合部位に結合し、[[NMDA受容体]]を阻害する。[[MK-801]]とも。((脊髄鎮痛は何を満たしてくれるのか? 硬膜外鎮痛法をκ作動薬とNMDA拮抗薬から考える 鎮痛機序の考察と仮説 相田純久: https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjsca/28/2/28_2_204/_pdf)) #ref(dizocilpine.png,ジゾシルピンの化学構造); ジゾシルピンの開発によって、[[NMDA受容体]]の[[フェンサイクリジン]]結合部位は[[σ受容体]]と区別されるようになった。 >[[PCP]]結合部位に特異的に結合するが,[[シグマ受容体]]には親和性を持たないジゾシルピン([[MK-801]])が開発され,[[PCP]]結合部位は,[[グルタミン酸受容体]]の[[サブタイプ]]であるN-methyl-D-aspartate(NMDA)[[受容体]]の[[イオンチャネル]]に存在し,[[シグマ受容体]]と区別されるようになった.この[[受容体]]は末梢から中枢まで広く分布しており,[[化学]]構造が異なる種々の[[化合物]]と結合するので独自の[[受容体]]として疑われた時期もあった.((シグマ受容体リガンドの開発と臨床応用 鍋島俊隆 村岡勲: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj1944/114/1/114_1_3/_pdf))
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*ジゾシルピン(dizocilpine) [#jdf122fa] [[NMDA受容体]]に対する[[非競合的アンタゴニスト]]。[[NMDA受容体]]の[[カルシウムチャネル]]内に存在する[[フェンサイクリジン]]結合部位に結合し、[[NMDA受容体]]を阻害する。[[MK-801]]とも。((脊髄鎮痛は何を満たしてくれるのか? 硬膜外鎮痛法をκ作動薬とNMDA拮抗薬から考える 鎮痛機序の考察と仮説 相田純久: https://www.jstage.jst.go.jp/article/jjsca/28/2/28_2_204/_pdf)) #ref(dizocilpine.png,ジゾシルピンの化学構造); ジゾシルピンの開発によって、[[NMDA受容体]]の[[フェンサイクリジン]]結合部位は[[σ受容体]]と区別されるようになった。 >[[PCP]]結合部位に特異的に結合するが,[[シグマ受容体]]には親和性を持たないジゾシルピン([[MK-801]])が開発され,[[PCP]]結合部位は,[[グルタミン酸受容体]]の[[サブタイプ]]であるN-methyl-D-aspartate(NMDA)[[受容体]]の[[イオンチャネル]]に存在し,[[シグマ受容体]]と区別されるようになった.この[[受容体]]は末梢から中枢まで広く分布しており,[[化学]]構造が異なる種々の[[化合物]]と結合するので独自の[[受容体]]として疑われた時期もあった.((シグマ受容体リガンドの開発と臨床応用 鍋島俊隆 村岡勲: https://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj1944/114/1/114_1_3/_pdf))
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