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*タペンタドール(tapentadol) [#a1deee79] [[トラマドール]]の[[μオピオイド受容体]]活性と[[ノルアドレナリン]]再取り込み阻害作用を強化しつつ、[[セロトニン]]再取り込み阻害作用を減弱させた[[オピオイド鎮痛薬]]。((トラマドールおよび新規オピオイド系鎮痛薬タペンタドールの鎮痛作用機序とその比較 中川貴之 京都大学大学院薬学研究科生体機能解析学分野: https://plaza.umin.ac.jp/jpps/issue/magazine/pdf/0601_02.pdf)) #ref(tapentadol.png,タペンタドールの化学構造,240); [[トラマドール]]に比べて[[脳]]に移行しやすく、強い[[鎮痛]]作用を持つ。[[シトクロムP450]]による[[代謝]]([[第Ⅰ相反応]])を受けず、直接[[グルクロン酸抱合]]([[第Ⅱ相反応]])され、[[代謝]]物はほとんど(99%)[[腎]]排泄される。
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*タペンタドール(tapentadol) [#a1deee79] [[トラマドール]]の[[μオピオイド受容体]]活性と[[ノルアドレナリン]]再取り込み阻害作用を強化しつつ、[[セロトニン]]再取り込み阻害作用を減弱させた[[オピオイド鎮痛薬]]。((トラマドールおよび新規オピオイド系鎮痛薬タペンタドールの鎮痛作用機序とその比較 中川貴之 京都大学大学院薬学研究科生体機能解析学分野: https://plaza.umin.ac.jp/jpps/issue/magazine/pdf/0601_02.pdf)) #ref(tapentadol.png,タペンタドールの化学構造,240); [[トラマドール]]に比べて[[脳]]に移行しやすく、強い[[鎮痛]]作用を持つ。[[シトクロムP450]]による[[代謝]]([[第Ⅰ相反応]])を受けず、直接[[グルクロン酸抱合]]([[第Ⅱ相反応]])され、[[代謝]]物はほとんど(99%)[[腎]]排泄される。
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