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*ヒストンデアセチラーゼ(histone deacetylase : HDAC) [#c83cde70] [[ヒストン]]の[[脱アセチル化]]を[[触媒]]する[[酵素]]。18種類の[[アイソザイム]]が確認されている。((ヒストン脱アセチル化酵素1/2 選択的阻害剤の創製とその経口性抗がん剤への応用 関西大学 平田佳之: http://kuir.jm.kansai-u.ac.jp/dspace/bitstream/10112/8721/1/KU-0010-20140920-03.pdf)) [[アセチルトランスフェラーゼ]]が[[DNA]]近傍の[[ヒストン]]を[[アセチル化]]することにより[[遺伝子発現]]を誘導する一方、[[ヒストンデアセチラーゼ]]は[[転写]]抑制因子によって[[脱アセチル化]]することによって[[遺伝子発現]]を抑える。((ヒストンデアセチラーゼ 特集 抗がん剤の molecular targeting 吉田稔: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds1986/18/4/18_4_343/_pdf/-char/ja)) [[酪酸]]によって阻害される。また、[[スベロイルアニリドヒドロキサム酸]]によっても阻害される。(((株)化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30)) [[がん細胞]]において、この[[酵素]]を阻害することによって、[[がん細胞]]の増殖抑制や[[アポトーシス]]誘導などの効果が得られることが報告されている。 >[[HDAC]]阻害剤はヒト glioma [[細胞株]]に対し[[腫瘍細胞]]傷害効果を持ち,特に[[悪性リンパ腫]]などに対する臨床試験でも既に使用されている [[SAHA]] は,[[ヒストン]]の[[アセチル化]]を阻害し,[[腫瘍]][[細胞死]]を誘導する [[TRAIL]] 治療と相乗的に[[細胞]]傷害効果が増強することが明らかとなった。((杏林大学医学部 脳腫瘍に対するヒストン脱アセチル化阻害剤と細胞死シグナルによる新規治療法の開発: http://plaza.umin.ac.jp/kyorinms/journal/40/18matome.pdf)) -[[HDAC6]]
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*ヒストンデアセチラーゼ(histone deacetylase : HDAC) [#c83cde70] [[ヒストン]]の[[脱アセチル化]]を[[触媒]]する[[酵素]]。18種類の[[アイソザイム]]が確認されている。((ヒストン脱アセチル化酵素1/2 選択的阻害剤の創製とその経口性抗がん剤への応用 関西大学 平田佳之: http://kuir.jm.kansai-u.ac.jp/dspace/bitstream/10112/8721/1/KU-0010-20140920-03.pdf)) [[アセチルトランスフェラーゼ]]が[[DNA]]近傍の[[ヒストン]]を[[アセチル化]]することにより[[遺伝子発現]]を誘導する一方、[[ヒストンデアセチラーゼ]]は[[転写]]抑制因子によって[[脱アセチル化]]することによって[[遺伝子発現]]を抑える。((ヒストンデアセチラーゼ 特集 抗がん剤の molecular targeting 吉田稔: https://www.jstage.jst.go.jp/article/dds1986/18/4/18_4_343/_pdf/-char/ja)) [[酪酸]]によって阻害される。また、[[スベロイルアニリドヒドロキサム酸]]によっても阻害される。(((株)化学同人 京都大学大学院薬学研究科 くすりをつくる研究者の仕事 薬のネタ探しから私たちに届くまで 2017/3/30)) [[がん細胞]]において、この[[酵素]]を阻害することによって、[[がん細胞]]の増殖抑制や[[アポトーシス]]誘導などの効果が得られることが報告されている。 >[[HDAC]]阻害剤はヒト glioma [[細胞株]]に対し[[腫瘍細胞]]傷害効果を持ち,特に[[悪性リンパ腫]]などに対する臨床試験でも既に使用されている [[SAHA]] は,[[ヒストン]]の[[アセチル化]]を阻害し,[[腫瘍]][[細胞死]]を誘導する [[TRAIL]] 治療と相乗的に[[細胞]]傷害効果が増強することが明らかとなった。((杏林大学医学部 脳腫瘍に対するヒストン脱アセチル化阻害剤と細胞死シグナルによる新規治療法の開発: http://plaza.umin.ac.jp/kyorinms/journal/40/18matome.pdf)) -[[HDAC6]]
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