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*フロリジン(phlorhizin) [#l20573dc] 1835年にリンゴの樹皮から発見された、[[尿]]による[[糖]]の排泄を増加させる[[有機化合物]]。最初の[[SGLT]]阻害薬。((SGLT2阻害薬による糖尿病新規薬物療法 佐藤吉彦 信州大学医学部内科学第四教室(糖尿病・内分泌代謝内科): http://plaza.umin.ac.jp/~s-igaku/DATA/63_01/63_01_03.pdf)) #ref(phlorhizin.png,フロリジンの化学構造); [[SGLT1]]および[[SGLT2]]に非選択的に働くことや、o-グルコシド構造のため[[β-グルコシダーゼ]]によって分解されやすこと、[[経口摂取]]では[[バイオアベイラビリティ]]が低い(吸収性が悪い)などの問題があるため、[[ダパグリフロジン]]などの後継薬が開発された。((桑原宏永先生 テーマ抄読会「りんごは、実をかじるな!!~新しい糖尿病薬のお話~」: http://www.med.nagasaki-u.ac.jp/intmed-1/case/data/2010/syoudoku_20101126.pdf)) [[血漿]]中の[[活性型GLP-1]]濃度を有意に上昇させる。この作用は[[シタグリプチン]]との併用により増強される。((消化管ナトリウム・グルコース共輸送体1(SGLT1)のグルカゴン様ペプチド-1分泌における役割、及び2型糖尿病治療におけるSGLT1阻害の意義に関する研究 [論文内容及び審査の要旨] : HUSCAP: https://eprints.lib.hokudai.ac.jp/dspace/handle/2115/69373))
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*フロリジン(phlorhizin) [#l20573dc] 1835年にリンゴの樹皮から発見された、[[尿]]による[[糖]]の排泄を増加させる[[有機化合物]]。最初の[[SGLT]]阻害薬。((SGLT2阻害薬による糖尿病新規薬物療法 佐藤吉彦 信州大学医学部内科学第四教室(糖尿病・内分泌代謝内科): http://plaza.umin.ac.jp/~s-igaku/DATA/63_01/63_01_03.pdf)) #ref(phlorhizin.png,フロリジンの化学構造); [[SGLT1]]および[[SGLT2]]に非選択的に働くことや、o-グルコシド構造のため[[β-グルコシダーゼ]]によって分解されやすこと、[[経口摂取]]では[[バイオアベイラビリティ]]が低い(吸収性が悪い)などの問題があるため、[[ダパグリフロジン]]などの後継薬が開発された。((桑原宏永先生 テーマ抄読会「りんごは、実をかじるな!!~新しい糖尿病薬のお話~」: http://www.med.nagasaki-u.ac.jp/intmed-1/case/data/2010/syoudoku_20101126.pdf)) [[血漿]]中の[[活性型GLP-1]]濃度を有意に上昇させる。この作用は[[シタグリプチン]]との併用により増強される。((消化管ナトリウム・グルコース共輸送体1(SGLT1)のグルカゴン様ペプチド-1分泌における役割、及び2型糖尿病治療におけるSGLT1阻害の意義に関する研究 [論文内容及び審査の要旨] : HUSCAP: https://eprints.lib.hokudai.ac.jp/dspace/handle/2115/69373))
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