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*ワルファリン(warfarin) [#l8403161] [[血液凝固因子]]である[[ビタミンK]]に[[拮抗]]して、[[血液]]を固まりにくくして[[血栓]]を予防する抗[[凝固]]薬の有効成分。[[脳梗塞]]などの[[血栓]]が原因となる疾患の予防などに処方される。[[ワーファリン]]とも表記される。 #ref(warfarin.png,ワルファリン(ワーファリン)の化学構造,200); 抗[[血液凝固]]作用を示す[[クマリン]]骨格をもつ[[ジクマロール]]を基に合成された[[化合物]]であり、この研究に携わった研究者の所属機関名の Wisconsin Alumn(i Agriculture)Research Foundation(WARF)とクマリン(coumarin)の語尾を合わせて命名された。((血栓症治療薬の進歩 新しい経口抗凝固薬を中心に 鈴鹿医療科学大学 薬学部 薬学科 鈴木宏治: https://www.suzuka-u.ac.jp/wp-content/uploads/2018/01/12-01-suzuki.pdf)) [[血液凝固因子]]のうち、以下の[[ビタミンK依存性凝固因子]]の活性化を阻害する。((ビタミンKエポキシド還元酵素の遺伝子型に基づいた抗凝固薬ワルファリンのオーダーメイド投薬 莚田泰誠: https://www.jstage.jst.go.jp/article/vso/82/3/82_KJ00004895444/_article/-char/ja/))((技術評論社 奈良信雄 知りたいサイエンス とっても気になる血液の科学(2010/1/5))) -[[プロトロンビン]]([[血液凝固第Ⅱ因子]]) -[[プロコンバーチン]]([[血液凝固第Ⅶ因子]]) -[[クリスマス因子]]([[血液凝固第Ⅸ因子]]) -[[スチュアート因子]]([[血液凝固第Ⅹ因子]]) 服用後、作用が現れるまで2日ほどかかり、効果は2〜5日持続する。効果には人種差および個人差があることが知られている。 [[ビタミンK]]の存在下では[[プロテインC]]および[[プロテインS]]の働きを抑制する。これによって[[血液凝固]]が促進されるため、ワルファリンと[[ビタミンK]]を一緒に摂取するべきではないとされる。((新潟大学 副作用の少ない新規脳梗塞予防薬の作用メカニズムが明らかに: https://www.niigata-u.ac.jp/wp-content/uploads/2018/01/300109_re.pdf)) また、[[胎児]]の[[骨形成]]に関わる[[グルタミン酸]]含有[[タンパク質]]の合成を阻害するため、[[妊婦]]への投与は禁忌である。 ワルファリンは[[ラセミ体]]として使用されるが、活性の本体は[[S体]]であり、これは[[CYP2C9]]によって[[ヒドロキシ化]]を受けることで活性を失う。((ビタミンKエポキシド還元酵素の遺伝子型に基づいた抗凝固薬ワルファリンのオーダーメイド投薬 莚田泰誠: https://www.jstage.jst.go.jp/article/vso/82/3/82_KJ00004895444/_article/-char/ja/))
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*ワルファリン(warfarin) [#l8403161] [[血液凝固因子]]である[[ビタミンK]]に[[拮抗]]して、[[血液]]を固まりにくくして[[血栓]]を予防する抗[[凝固]]薬の有効成分。[[脳梗塞]]などの[[血栓]]が原因となる疾患の予防などに処方される。[[ワーファリン]]とも表記される。 #ref(warfarin.png,ワルファリン(ワーファリン)の化学構造,200); 抗[[血液凝固]]作用を示す[[クマリン]]骨格をもつ[[ジクマロール]]を基に合成された[[化合物]]であり、この研究に携わった研究者の所属機関名の Wisconsin Alumn(i Agriculture)Research Foundation(WARF)とクマリン(coumarin)の語尾を合わせて命名された。((血栓症治療薬の進歩 新しい経口抗凝固薬を中心に 鈴鹿医療科学大学 薬学部 薬学科 鈴木宏治: https://www.suzuka-u.ac.jp/wp-content/uploads/2018/01/12-01-suzuki.pdf)) [[血液凝固因子]]のうち、以下の[[ビタミンK依存性凝固因子]]の活性化を阻害する。((ビタミンKエポキシド還元酵素の遺伝子型に基づいた抗凝固薬ワルファリンのオーダーメイド投薬 莚田泰誠: https://www.jstage.jst.go.jp/article/vso/82/3/82_KJ00004895444/_article/-char/ja/))((技術評論社 奈良信雄 知りたいサイエンス とっても気になる血液の科学(2010/1/5))) -[[プロトロンビン]]([[血液凝固第Ⅱ因子]]) -[[プロコンバーチン]]([[血液凝固第Ⅶ因子]]) -[[クリスマス因子]]([[血液凝固第Ⅸ因子]]) -[[スチュアート因子]]([[血液凝固第Ⅹ因子]]) 服用後、作用が現れるまで2日ほどかかり、効果は2〜5日持続する。効果には人種差および個人差があることが知られている。 [[ビタミンK]]の存在下では[[プロテインC]]および[[プロテインS]]の働きを抑制する。これによって[[血液凝固]]が促進されるため、ワルファリンと[[ビタミンK]]を一緒に摂取するべきではないとされる。((新潟大学 副作用の少ない新規脳梗塞予防薬の作用メカニズムが明らかに: https://www.niigata-u.ac.jp/wp-content/uploads/2018/01/300109_re.pdf)) また、[[胎児]]の[[骨形成]]に関わる[[グルタミン酸]]含有[[タンパク質]]の合成を阻害するため、[[妊婦]]への投与は禁忌である。 ワルファリンは[[ラセミ体]]として使用されるが、活性の本体は[[S体]]であり、これは[[CYP2C9]]によって[[ヒドロキシ化]]を受けることで活性を失う。((ビタミンKエポキシド還元酵素の遺伝子型に基づいた抗凝固薬ワルファリンのオーダーメイド投薬 莚田泰誠: https://www.jstage.jst.go.jp/article/vso/82/3/82_KJ00004895444/_article/-char/ja/))
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