オーソステリック

オーソステリックとは、受容体において内因性リガンドや主要なアゴニスト、アンタゴニストが結合する活性部位（結合部位）そのものを指す、またはその部位に対する性質を表す薬理学および生化学用語である。¹

生体内の多くの受容体には、ホルモンや神経伝達物質などの内因性リガンドが本来結合してシグナル伝達を引き起こすための特異的なポケットが存在しており、この場所がオーソステリック部位と呼ばれる。²

薬理学的な文脈において、このオーソステリック部位に結合する薬物はオーソステリックリガンドと総称される。¹

これには、受容体を直接刺激して生理的反応を誘起するアゴニストや、内因性リガンドの結合を競合的に阻害するアンタゴニストが含まれており、従来の薬剤の多くはこのオーソステリック部位を標的として開発されてきた。²

一方で、受容体の別の部位であるアロステリック部位に結合して立体構造の変化を誘導し、間接的に受容体の働きを修飾するアロステリック修飾薬とは対比的な概念として用いられる。¹

オーソステリック部位を標的とするリガンドは、内因性リガンドと同一の結合部位を奪い合うため、多くの場合において結合が競合的となり、高濃度では受容体の最大反応を占拠・阻害することができるという特徴を持っている。²