プロドラッグ
その物質自体には薬理作用が無く、体内の酵素などによって代謝されて別の物質(活性代謝物)となることで作用を発揮する医薬品。
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その物質自体には薬理作用が無く、体内の酵素などによって代謝されて別の物質(活性代謝物)となることで作用を発揮する医薬品。
猫伝染性腹膜炎に対して有効である核酸アナログ。プロドラッグはレムデジビル。
インドメタシンの消化管への副作用を抑えた医薬品。生体内でインドメタシンに代謝されてから効力を発揮するプロドラッグ。商品名はランツジール。
インドメタシンのプロドラッグ。関節リウマチや変形性関節症、腰痛、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群などに伴う炎症や痛みに対する治療薬。商品名はインフリー。
エンドモルフィン1とは、哺乳類の脳組織から単離・同定された、強力かつ選択的なμオピオイド受容体作動薬として機能する内因性のペプチド(エンドモルフィン)の一種である。 アミノ酸配列がTyr-Pro-Trp-Phe-NH2で示されるテトラペプチドであり、中枢神経系における疼痛の制御やオピオイド受容体を介した様々な生理学的機…
抗インフルエンザ薬のひとつ。プロドラッグであるオセルタミビルリン酸塩(商品名はタミフル)の代謝によって生成され、A型インフルエンザウイルス及びB型インフルエンザウイルスの複製を低濃度で阻害する。
オセルタミビルとリン酸との塩。オセルタミビルのプロドラッグ。商品名はタミフル。
高血圧の治療薬。アンジオテンシンⅡ受容体1の拮抗薬。プロドラッグはオルメサルタン メドキソミル。
オルメサルタンのプロドラッグ。
カリウム競合型酸ブロッカーとは、胃酸分泌の最終段階に関与するプロトンポンプ(H+,K+-ATPase)を可逆的かつカリウムイオンと競合的に阻害することで、強力な胃酸分泌抑制作用を示す薬剤である。 従来のプロトンポンプ阻害薬(PPI)と比較して、酸による活性化を必要とせず、投与後速やかにプロトンポンプを阻害するため…
エステル結合やアミド結合によって修飾された医薬品(プロドラッグ)の代謝に重要な役割を果たすエステラーゼ。エステル結合だけではなく、アミド結合やチオエステル結合も加水分解する。
カンデサルタンのプロドラッグ。商品名はブロプレス。
メラガトランのプロドラッグ。肝障害の副作用が認められたため2006年に販売中止となった。
クルクミノイドに分類される、黄色いポリフェノール。主にウコンに含まれる成分。水に溶けにくいが、酒類や油には溶けやすい。
喘息に対する吸入ステロイド。pMDIを用いて吸入する。活性代謝物である脱イソブチリル体(デスイソブチリルシクレソニド)がグルココルチコイド受容体に結合することで薬効を発現する。商品名はオルベスコ。
血液凝固因子であるトロンビンに結合して、その作用を阻害する有機化合物。プロドラッグであるダビガトランエテキシラートとして用いられる。商品名はプラザキサ。
ダビガトランのプロドラッグ。
オキサゾリジノン系の抗菌薬。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌による感染症の治療薬。細菌のリボソームの50Sサブユニットに結合してタンパク質合成を阻害する。プロドラッグはテジゾリドリン酸エステル(商品名はシベクトロ)。
テジゾリドとリン酸とのエステル。テジゾリドのプロドラッグ。商品名はシベクトロ。
テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩とは、主としてヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症の治療およびB型肝炎ウイルス(HBV)感染症の治療に用いられる核酸系逆転写酵素阻害薬(NRTI)である。
ムスカリン受容体のアンタゴニスト。膀胱収縮を抑制し、頻尿や尿失禁を抑える。商品名はデトルシトール。
薬物本来の効能を高めて副作用を抑えるために、ある薬剤が効力を発揮する部位に効率よく到達するよう設計すること。プロドラッグやADCなどが利用される。
ヘルペスウイルスの増殖を抑制する有機化合物。アシクロビルのプロドラッグ。商品名はバルトレックス。
ガンシクロビルとバリンとのエステルであるプロドラッグ。サイトメガロウイルスに対する薬剤。商品名はバリキサ。
バラシクロビル(バラシクロビル塩酸塩)の商品名(グラクソ・スミスクライン株式会社)。
トルテロジンをプロドラッグ化して薬効の個人差を抑えた化合物。商品名はトビエース。
フッ化ピリミジンとは、ウラシルやシトシンなどのピリミジン塩基の水素原子をフッ素原子で置換した化学構造を持つ抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)の総称であり、代謝拮抗薬として広く臨床応用されている。
クロピドグレルを改良した第3世代のチエノピリジン系抗血小板薬。急性心筋梗塞後の血栓再閉塞予防に用いられる。商品名はエフィエント。
HIV感染症の治療薬。アンプレナビルのプロドラッグ。商品名はレクシヴァ。
フェニトインのプロドラッグ。フェニトインの副作用やpH、浸透圧などの欠点が改善されている。商品名はホストイン。
カンジダ属およびクリプトコッカス属による様々な感染症に対する治療薬。フルコナゾールをリン酸エステル化し、水溶性を向上させたプロドラッグであり、体内でフルコナゾールに変換されて活性を示す。商品名はプロジフ。
ラブコナゾールのプロドラッグ。商品名はネイリン。
本態性低血圧、起立性低血圧の治療薬。商品名はメトリジン。
新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)に対して有効とされる経口プロテアーゼ阻害薬(メルク社製)。MK-4482やEIDD-2801とも。商品名はラゲブリオ。
シアリダーゼの阻害作用を持つ抗インフルエンザ薬の有効成分。プロドラッグであるラニナミビルオクタン酸エステル水和物として使用される。商品名はイナビル。
第4世代のアゾール系抗真菌薬。薬物相互作用や肝機能障害の懸念が少ない。爪白癬の治療薬。皮膚糸状菌(トリコフィトン属)に対して有効。プロドラッグはホスラブコナゾール。
ギリアド・サイエンシズ社が開発した抗ウイルス薬。核酸アナログ(GS-441524)のプロドラッグ。エボラウイルスやコロナウイルスに対する有効性を持つとされる。レムデシビルとも。
ある物質の代謝によって生成する、その元の物質(前駆体)とは異なる作用を有する物質のこと。